Исемид 412 мг, 30 табл., Ceva Sante Animale

Коричневые
таблетки продолговатой формы, с раздельной бороздкой посередине.

Состав
100 г препарата содержат действующее вещество (г):
торасемид – 0,971.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон K30, ароматизатор свинины искусственный, сахар прессованный, кросповидон, магния стеарат.
Исемид выпускают в трех дозировках:
таблетка массой 103 мг (содержит торасемид – 1,0 мг);
таблетка массой 206 мг (содержит торасемид – 2,0 мг);
таблетка массой 412 мг (содержит торасемид – 4,0 мг).

Фармакологічні властивості
ATC-vet класифікаційний код: QC03CA04 Торасемід.
Торасемід належить до класу петльових діуретиків піридин-3-сульфонілсечовини, так званих високоякісних діуретиків. Торасемід має хімічну структуру подібну до петльових діуретиків, таких як фуросемід та блокаторів Cl-каналів.
Основним місцем дії торасеміду є товста висхідна частина петлі Генле, де він взаємодіє з Na+-K+-2Cl-котранспортером, локалізованим у просвітній мембрані (сечового боку), і блокує активну реабсорбцію натрію та хлориду. Тому діуретична активність торасеміду краще корелює зі швидкістю виведення торасеміду з сечею, ніж з концентрацією в крові.
Оскільки висхідна частина петлі Генле непроникна для води, інгібування руху Na+ і Cl- з просвіту в інтерстиціальний простір збільшує концентрацію іонів у просвіті і утворює гіпертонічний медулярний інтерстицій. Отже, реабсорбція води зі збірної протоки пригнічується, і об’єм води на стороні просвіту збільшується.
Торасемід викликає значне дозозалежне збільшення потоку сечі та виведення натрію та калію з сечею. Торасемід має більш сильну діуретичну дію, ніж фуросемід.
У собак після одноразового внутрішньовенного введення 0,2 мг торасеміду на 1 кг маси тіла середній загальний коефіцієнт очищення становив 22,1 мл/год/кг із середнім об’ємом розподілу  166 мл/кг і середнім кінцевим періодом напіввиведення приблизно 6 годин. Після перорального прийому 0,2 мг торасеміду/кг маси тіла абсолютна біодоступність становить приблизно 99% за даними концентрації в плазмі крові за часом і 93% за даними концентрації в сечі за часом.
Застосування торасеміду після годівлі на 37% збільшило AUC -∞ торасеміду і трохи сповільнило Tmax, проте максимальні концентрації (Cmax) після застосування до і після годівлі приблизно однакові (2015 мкг/л проти 2221 мкг/л відповідно). Крім того, сечогінний ефект торасеміду приблизно однаковий при застосування торасеміду до і після годівлі. Отже, ветеринарний препарат можна застосовувати до і після годівлі.
У собак зв’язування з білками плазми крові становить > 98%.
Значна частина дози (близько 60%) виводиться із сечею у незміненому вигляді вихідної речовини. Частка торасеміду, що виділяється із сечею, приблизно однакова під час застосування до або після годівлі (61% проти 59% відповідно).
У сечі виявлено два метаболіти (делакілований та гідроксильований метаболіти). Вихідна речовина метаболізується печінковим цитохромом P450 сімейств 3A4 і 2E1 і меншою мірою 2C9.
Не спостерігається накопичення торасеміду після повторного перорального прийому один раз на добу протягом 10 діб, незалежно від введеної дози (від 0,1 до 0,4 мг/кг), навіть якщо спостерігається незначна пропорційність дози.

Застосування
Для лікування собак при застійній серцевій недостатності, включаючи набряк легень.

Дозування
Перорально, самостійно або з кормом.
Рекомендована початкова/підтримуюча доза становить від 0,13 мг до 0,25 мг торасеміду на 1 кг маси тіла 1 раз на добу.
У разі помірного або тяжкого набряку легень цю дозу можна збільшити до максимальної дози 0,4 мг торасеміду на 1 кг маси тіла 1 раз на добу.
Дози 0,26 мг торасеміду на 1 кг маси тіла і вище слід застосовувати протягом не більше ніж 5 днів. Після закінчення цього періоду дозу слід зменшити до підтримуючої дози, а собаку повинен оглянути ветеринарний лікар.
У наступній таблиці дозування показано схему коригування дози в межах рекомендованого діапазону доз від 0,13 мг до 0,4 мг торасеміду на 1 кг маси тіла на добу:

Дозування слід коригувати, звертаючи увагу на функцію нирок та електролітний стан. Після того, як ознаки застійної серцевої недостатності куповані і стан собаки стабілізується, лікування слід продовжувати у найнижчій ефективній дозі, якщо потрібна довготривала терапія з використанням торасеміду.
Таблетки слід згодовувати самостійно або змішувати з невеликою кількістю корму, згодувавши його собаці безпосередньо перед основною годівлею.

Протипоказання
Не застосовувати під час вагітності та лактації.
Не застосовувати собакам, у яких виявлено ниркову недостатність.
Не застосовувати у випадках зневоднення, гіповолемії або гіпотензії.
Не застосовувати одночасно з іншими петльовими діуретиками.
Не застосовувати у випадку підвищеної чутливості до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Предостережение
Побочное действие
После применения препарата в рекомендованных дозах, может наблюдаться почечная недостаточность, повышение почечных показателей в крови, концентрация в крови и изменения уровня электролитов (хлоридов, натрия, калия, фосфора, магния, кальция), эпизодические желудочно-кишечные признаки, такие как блювота, норексия, потеря массы тела и вялость и другие побочные эффекты, такие как сухость слизистой полости рта, обратимое повышение концентрации глюкозы и альдостерона в сыворотке, снижение удельной массы мочи и увеличение рН мочи.
Особые меры предосторожности при использовании
Начальная/поддерживающая доза может быть временно увеличена, в случае увеличения отека легких, то есть достижения состояния альвеолярного отека. Не применять во время беременности и
лактации
.
Фетотоксический и матернотоксический эффект наблюдался во время лабораторных испытаний торасемида на крысах и кроликах в токсичных для матери дозах.
Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия
Одновременное применение петлевых диуретиков и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может привести к снижению натрийуретической реакции.
Одновременное применение этого ветеринарного средства с НПВП, аминогликозидами или цефалоспоринами может повысить риск нефротоксичности и/или ототоксичности этих лекарственных средств.
Торасемид может антагонизировать действие пероральных гипогликемических средств.
Торасемид может повысить риск аллергии на сульфаниламиды.
При одновременном применении этого ветеринарного средства с кортикостероидами последствия потери калия могут усиливаться.
При одновременном применении этого ветеринарного средства с амфотерицином В может наблюдаться повышенный потенциал нефротоксичности и усиление электролитного дисбаланса.
При одновременном применении торасемида с дигоксином не сообщалось о фармакокинетическом взаимодействии; однако гипокалиемия может усугублять вызванные дигоксином аритмии.
Торасемид может уменьшить почечный вывод салицилатов, что приводит к повышению риска токсичности.
Следует соблюдать осторожность при применении торасемида с другими препаратами, которые сильно связываются с белками плазмы. Поскольку связывание с белками способствует почечной секреции торасемида, снижение связывания из-за замены другим препаратом может быть причиной резистентности к диуретикам.
Одновременное применение торасемида с другими веществами, метаболизируемыми цитохромом P450 семейства 3A4 (например: эналаприл, бупренорфин, доксициклин, циклоспорин) и 2E1 (изофлуран, севофлуран, теофиллин), может уменьшить их выведение из системного кровообращения.
Эффект антигипертензивных ветеринарных средств, особенно ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), может усиливаться при одновременном применении с торасемидом.
Специальные оговорки
У собак с отеком легких в фазе обострения, требующих немедленного лечения, сначала следует рассмотреть вопрос об использовании инъекционных препаратов перед началом пероральной терапии диуретиками.
Функцию почек (измерение содержания мочевины и креатинина в крови, а также соотношение белка в моче: креатинин (UPC)), состояние гидратации и электролитное состояние сыворотки крови следует контролировать до и во время лечения через регулярные промежутки времени в соответствии с оценкой пользы и риска, проведенной врачом ветеринарной медицины. Диуретическая реакция на торасемид с течением времени может усиливаться при повторном применении, особенно при дозах более 0,2 мг/кг/сут; поэтому следует рассмотреть возможность более частого мониторинга.
Торасемид следует с осторожностью применять при сахарном диабете. Рекомендуется мониторинг гликемии у животных, больных сахарным диабетом, до и во время применения препарата. У собак с имеющимся электролитным и/или водным дисбалансом это следует исправить перед лечением торасемидом.
Поскольку торасемид усугубляет жажду, собаки должны иметь свободный доступ к питьевой воде.
При потере аппетита и/или рвоты и/или вялости или при корректировке лечения следует оценить функцию почек (мочевина и креатинин крови, а также соотношение протеин: креатинин (UPC) в моче).
В ходе клинических полевых испытаний эффективность Исемида была продемонстрирована при его применении для первоочередного лечения. Переход лечения из альтернативного петлевого диуретика на этот ветеринарный препарат не оценивался, и такое изменение должно осуществляться только на основе оценки соотношения польза/риск, проведенной ответственным врачом ветеринарной медицины.
Безвредность и эффективность препарата не оценивались для собак массой тела менее 2,5 кг. Для этих животных следует назначать Исемид только в соответствии с оценкой соотношения польза/риск ответственным врачом ветеринарной медицины.
Таблетки ароматизированы.
Специальные предостережения для лиц и обслуживающего персонала
Это ветеринарное средство может вызвать усиленное мочеиспускание, жажду и/или желудочно-кишечные расстройства и/или гипотензию и/или обезвоживание при глотании. Любые частично использованные таблетки следует вернуть в блистерную упаковку, а затем в оригинальную коробку, чтобы предотвратить доступ к ним детей. В случае случайного приема внутрь следует немедленно обратиться к врачу и показать врачу листовку-вкладку или этикетку.
Это ветеринарное лекарственное средство может вызвать реакции гиперчувствительности (аллергии) у лиц, чувствительных к торасемиду. Людям с повышенной гиперчувствительностью к торасемиду, сульфонамидам или любому из вспомогательных веществ следует избегать контакта с ветеринарным лекарственным средством. При появлении симптомов аллергии следует немедленно обратиться к врачу и показать врачу открытку или этикетку. После работы с препаратом следует тщательно вымыть руки с мылом.

Форма выпуска:
Таблетки, весом по 103, 206 или 412 мг в блистерах по 30 или 90 штук, в картонных коробках.

Хранение
Хранить отдельно от продуктов питания и кормов в недоступном для детей месте при температуре от 5 до 25 °С.

Срок годности
4 года.
Рекомендован отпуск препарата по рецепту врача ветеринарной медицины.

Для применения в ветеринарной медицине!