Апоквель 5,4 мг*100 табл., Zoetis

Опис

Від білого до брудно-білого кольору, довгастої форми таблетки, вкриті оболонкою та з вдавленою роздільною смугою і літерами «AQ» та «M» з обох боків. Літера «M» - позначається на таблетках з 5,4 мг діючої речовини всередині.

Таблетки при використанні можуть бути поділені на рівні половинки.

Склад

1 таблетка в оболонці містить діючу речовину:

Оклацітініб (як оклацітініб малеат) - 5,4 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалін, моногідрат лактози, магнезії стеарат, натрій крохмаль гліколят.

Оболонка таблетки містить:

Моногідрат лактози, гидроксипропил метилцеллюлоза (Е464), діоксид титану (Е171), Макрогол 400 (Е1521)

Фармакологічні властивості

Оклацітініб є інгібітором янус кінази. Він пригнічує функцію різноманітних цитокінів залежних від активності ферментів янус кінази. Для оклацітінібу цільовими цитокінами є прозапальні цитокіни та ті, які відіграють певну роль у появі алергічних реакціях або свербінні. Проте оклацітініб також може впливати і на інші цитокіни (наприклад, ті, які приймають участь у захисних реакція організму або гемопоезі) з потенціалом до небажаних ефектів.

Після пероорального застосування у собак, оклацітініб малеат швидко та добре абсорбується та досягає максимальної концентрації у плазмі крові менше, ніж за годину. Абсолютна біодоступність оклацітініб малеату сягає 89%. Прийом корму не впливає на швидкість та ступінь абсорбції оклацітінібу.

У собак, яких лікували оклацітінібом протягом 6 місяців, не спостерігалась кумуляція препарату в організмі.

Вид тварин

Собаки

Показання до застосування

Лікування свербіння, пов’язаного з алергічним дерматитом у собак.

Лікування клінічних проявів атопічного дерматиту у собак.

Спосіб введення та дозування

Для перорального застосування.

Рекомендована початкова доза складає 0,4 – 0,6 мг оклацітінібу на 1 кг ваги тіла, вводиться перорально два рази на день протягом 14 діб.

Для підтримуючої терапії, в тій же дозі (0,4 – 0,6 мг оклацітінібу на 1 кг ваги тіла) задають тільки один раз на день. Необхідність тривалої підтримуючої терапії повинна ґрунтуватись на індивідуальній оцінці користі і ризику.

Таблетки Апоквель можна давати разом з кормом або без.

Таблиця з дозуванням наведена нижче. Таблетки ламкі уздовж роздільної лінії посередині таблетки.

Застосування під час вагітності, лактації та вплив на фертильність

Застосування препарату АПОКВЕЛЬ у тварин під час вагітності, лактації та у самців, яких використовують для розведення не рекомендовано, через відсутність таких досліджень.

Передозування

Для отримання ознак при передозуванні оклацітініб вводили здоровим собакам, породи бігль, віком 1 рік, два рази на день протягом 6 тижнів у дозі 0,6 мг на 1 кг ваги тіла, а потім один раз на день протягом 20 тижнів у дозі 0,3 мг на 1 кг ваги тіла.

Зміни клінічного стану, що вірогідно пов’язані з застосуванням оклацітінібу включали місцеві алопеції, папіломи, дерматит, еритеми, садни, міжпальцеві кісти і набряк лап.

Дерматит в більшості випадків був вторинним по відношенню до міжпальцевого фурункульозу на одній чи більше лап, а частота його збільшувалась при збільшенні дози. Збільшення лімфатичних периферичних вузлів було відмічено в усіх дослідних групах, кількість таких явищ ставала частішою при збільшенні дози, та часто спостерігалось разом з міжпальцевим фурункульозом.

Не має специфічного антидоту до діючої речовини, тому при передозуванні препаратом собаці потрібно проводити симптоматичне лікування.

Протипоказання

Не застосовувати при підвищеній чутливості до активної речовини або будь-якого наповнювача у складі продукту.

Не слід застосовувати у собак, які молодші за 12 місяців або які мають вагу тіла меншу за 3 кг.

Не застосовувати у собак з ознаками пригнічення імунітету, таких як гіперадренокортицизм, або з ознаками прогресуючої злоякісної неоплазії, тому що дія активної речовини не досліджувалась в таких випадках.

Побічна дія

У таблиці наведені побічні реакції, які виявлені при польових дослідженнях на 16 день застосування АПОКВЕЛЬ та плацебо:

Після 16 доби у більш ніж 1% собак, також було відмічено такі побічні дії як піодермія, неспецифічні дермальні припухання, отит, гістіоцитома, цистит, кандидози, пододерматит, ліпоми, збільшення лімфатичних вузлів, нудота, підвищений апетит та агресивність.

Під час лікування препаратом АПОКВЕЛЬ відмічали зміни таких показників крові як збільшення середнього холестерину у сироватці крові і зниження середньої кількості лейкоцитів, проте всі інші значення залишались в межах норми. Зменшення середнього числа лейкоцитів не було прогресивним і впливало на кількість всіх білих кров’яних тілець (нейтрофілів, еозинофілів та моноцитів) за винятком кількості лімфоцитів. Але всі ці зміни не мають суттєвого клінічного значення.

Під час лабораторних досліджень було зафіксовано розвиток папілом у деяких собак.

Особливі застереження при використанні

Оклацітініб модулює імунну систему і може підвищити сприйнятливість до інфекції і прискорити розвиток пухлинного процесу. Тому собак, які отримують АПОКВЕЛЬ потрібно контролювати на можливість розвитку інфекцій або пухлин. Перед початком лікування алергічного дерматиту препаратом АПОКВЕЛЬ, дослідіть та пролікуйте інші можливі причини захворювання (наприклад, блошиний дерматит, контактний дерматит, або харчова гіперчутливість тощо). Крім того, при лікуванні алергічного дерматиту та атопічного дерматиту рекомендовано досліджувати та лікувати ускладнюючі фактори, такі як бактеріальна, грибкові або паразитарні інфекції/інвазії (наприклад, бліх або коросту).

Коли собака тривалий час приймає АПОКВЕЛЬ потрібно проводити моніторинг стану організму шляхом контролю норм показників крові (загальний та біохімічний аналіз крові).

Спеціальні застереження для осіб і обслуговуючого персоналу

Потрібно вимити руки після введення препарату.

У разі проковтування таблетки АПОКВЕЛЬ потрібно негайно звернутися до медичного лікаря і показати листівку вкладку.

Період виведення (каренції)

Не актуально.

Форма випуску

Таблетки упаковані у алюмінієві/ПВХ/Аклар блістери по 10 таблеток вкритих оболонкою у картонних коробках по 20, 50 або 100 таблеток або у білій пластиковій пляшечці з захистом від дітей на кришці по 20, 50 або 100 таблеток.

Зберігання

У блістерах - 2 роки.

У пластикових флаконах - 18 місяців.

Невикористану половинку таблетки потрібно негайно повернути у пляшечку або у блістер та використати протягом 3 діб.

Сухе, темне, недоступне для дітей місце за температури від 15о до 25оС.

Для застосування у ветеринарній медицині!

АПОКВЕЛ (Apoquel) для лечения дерматитов различной этиологии, сопровождающихся зудом, у собак

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Апоквел выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат, плёнкообразователь «Opadry II White» и воду очищенную.

По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной бороздкой посередине и надписью на обеих сторонах таблетки: «AQ» и «S» (для дозировки 3,6 мг), «M» (для дозировки 5,4 мг) или «L» (для дозировки 16 мг).

Апоквел выпускают расфасованным по 20 или 100 таблеток во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.

Апоквел отпускают без рецепта ветеринарного врача.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Апоквел относится к лекарственным препаратам группы селективных ингибиторов янус-киназы (JAK).

Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.

После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89%), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа.

Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.

ПОКАЗАНИЯ

Апоквел назначают собакам при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) в целях устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи, а также для профилактики рецидивов атопического дерматита.

ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Применяют собакам перорально индивидуально с руки, в смеси с кормом, или вводят принудительно в пасть в разовой дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного два раза в день, не более 14 суток.

В качестве поддерживающей терапии при атопическом дерматите — один раз в сутки в той же дозе, но не более 14 недель.

Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.

Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата. Прием корма на биодоступность оклацитиниба не влияет.

Дозы Апоквела в зависимости от массы животного и используемой дозировки представлены в таблице.

Таблица

В период применения Апоквела необходим контроль на предмет развития у собаки инфекций (инвазий), в первую очередь демодекоза, а также неопластических заболеваний.

Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.

Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дозы, применение Апоквела возобновляют в соответствии с инструкцией.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Побочные явления и осложнения при кратковременном применении Апоквела могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции желудочно-кишечного тракта, циститом; у животных, получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1% случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибками, увеличением лимфатических узлов, обострением демодекоза и онкологических заболеваний.

При передозировке лекарственного препарата у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальные алопеции, утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его компонентов. Не допускается применение препарата собакам с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам с прогрессирующими злокачественными новообразованиями. Не следует применять препарат кобелям в период вязки, собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг, а также щенным и кормящим сукам.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При совместном применении Апоквела с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами фармакологического взаимодействия не выявлено.

Апоквел не предназначен для применения продуктивным животным.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

При работе с Апоквелом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу, по окончании работы следует тщательно вымыть руки водой с мылом.

При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды.

Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Апоквелом. В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Препарат хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света недоступном для детей месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре 0-25  С.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года от даты производства. Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон. Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Производитель ЗоЭтис (Zoetis) (США)